1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10431
    SB-431542 Inhibitor 99.85%
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542
  • HY-13418A
    Dorsomorphin Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
    Dorsomorphin
  • HY-10432
    A 83-01 Inhibitor 99.41%
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
    Dorsomorphin dihydrochloride
  • HY-12071
    LDN193189 Inhibitor 99.48%
    LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
    LDN193189
  • HY-10431R
    SB-431542 (Standard) Inhibitor
    SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542 (Standard)
  • HY-12273R
    DMH-1 (Standard) Inhibitor
    DMH-1 (Standard) 是 DMH-1 的标准品。DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
    DMH-1 (Standard)
  • HY-164145
    CDD-1653
    CDD-1653 是一种强效的 BMPR2 选择性抑制剂 (IC50=2.8 nM)。CDD-1653 通过减少 ATP 与 BMPR2 激酶域的结合能力,进而影响 SMAD1/5/8 转录因子的磷酸化,这些转录因子在 BMP 信号通路中起着关键作用。CDD-1653 可用于 BMP 信号通路相关疾病中的研究。
    CDD-1653
  • HY-13226
    Galunisertib Inhibitor 99.95%
    Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,IC50 为 56 nM。
    Galunisertib
  • HY-13012
    RepSox Inhibitor 99.92%
    RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
    RepSox
  • HY-12273
    DMH-1 Inhibitor 99.95%
    DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
    DMH-1
  • HY-12075
    LY2109761 Inhibitor 99.64%
    LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
    LY2109761
  • HY-12043
    SB 525334 Inhibitor 99.97%
    SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
    SB 525334
  • HY-P99355
    Bimagrumab

    比玛卢单抗

    Inhibitor 99.23%
    Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII),对 ActRIIBActRIIAKD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
    Bimagrumab
  • HY-12071A
    LDN193189 Tetrahydrochloride Inhibitor 99.86%
    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4ALK5ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
    LDN193189 Tetrahydrochloride
  • HY-19928
    Vactosertib Inhibitor 99.58%
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib
  • HY-124697
    BMP signaling agonist sb4 Agonist 99.98%
    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1 和?Id3)。
    BMP signaling agonist sb4
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium Inhibitor 98.43%
    A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01 sodium
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)

    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)

    Antagonist 99.79%
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)
  • HY-13521
    SB-505124 Inhibitor 99.99%
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 ALK4ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
    SB-505124
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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